來曲唑片的主要成分：來曲唑?；瘜W(xué)名稱：4，4'[（1H-1，2，4-三唑-1-基）-亞甲基]-雙-芐腈。分子式：C17H11N5，分子量：285.3。那么，來曲唑片會導(dǎo)致面部潮紅嗎？

體外研究發(fā)現(xiàn)，來曲唑可抑制細胞色素P450同功酶2A6，并輕度抑制2C19。當(dāng)應(yīng)用藥物的活性主要依賴這些同功酶時，同時應(yīng)用這些治療指數(shù)很窄的藥物應(yīng)非常謹慎。CYP2A6酶在藥物代謝中并不起主要作用。體外實驗發(fā)現(xiàn)，當(dāng)來曲唑的濃度接近血漿穩(wěn)態(tài)濃度的100倍時，它并不對安定（CYP2C19的底物）的代謝產(chǎn)生明顯影響。因此臨床上不太可能產(chǎn)生與CYP2C19相關(guān)的相互作用。

來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。在健康絕經(jīng)后女性中，單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑，可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。

60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

來曲唑片的不良反應(yīng)有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

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（實習(xí)編輯：李亞君）