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鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學是有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/15 10:11:07
    導讀:鹽酸氟西汀分散片是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,這可能解釋其作用機理。氟西汀對其它受體,如α1-,α2-,和β腎腎上腺素能;5一羥色胺能;多巴胺能;組胺能1;毒蕈堿能:GABA受體幾乎沒有結(jié)合力。

鹽酸氟西汀分散片為白色橢圓形片。用于強迫癥。成人及老年患者:每日20mg—60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。那么,鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學是有哪些呢?

鹽酸氟西汀分散片的主要成份是鹽酸氟西汀?;瘜W名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽。分子式:C17H18F3NO?HCL。分子量:345.79。

鹽酸氟西汀分散片的藥理作用是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,這可能解釋其作用機理。氟西汀對其它受體,如α1-,α2-,和β腎腎上腺素能;5一羥色胺能;多巴胺能;組胺能1;毒蕈堿能:GABA受體幾乎沒有結(jié)合力。

鹽酸氟西汀分散片神經(jīng)性貪食癥成人及老年患者:推薦劑量為每日60mg。神經(jīng)性貪食癥的長期療效(超過3月)尚未證實。

鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學是:

吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進食不影響其生物利用度。

分布--氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(表觀分布容積20~40l/kg)。服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時相似。

代謝--氟西汀符合有肝臟首過效應的非線性藥代動力學方程。服藥后6~8小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。

清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。

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(實習編緝:陳志方)

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