奧美沙坦酯片(傲坦)的主要成分是:奧美沙坦酯。化學名:2,3-二羥基-2-丁烯基4-(1-羥基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[對-(鄰-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯,環(huán)2,3-碳酸。那么,奧美沙坦酯片(傲坦)會導致高膽固醇血癥嗎?
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。
無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學特性。在3-5天之內(nèi)可以達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。
奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用,合并應用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦的生物利用度。
發(fā)生率與安慰劑組相似,低于1%大于0.5%的不良事件有:消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節(jié)疼痛、關節(jié)炎等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。
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(實習編輯:李建雄)
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