奧美沙坦酯片(傲坦)的主要成分是:奧美沙坦酯?;瘜W(xué)名:2,3-二羥基-2-丁烯基4-(1-羥基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[對(duì)-(鄰-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯,環(huán)2,3-碳酸。奧美沙坦酯片(傲坦)會(huì)導(dǎo)致高脂血癥嗎?
奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。
無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性。在3-5天之內(nèi)可以達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。
在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。
發(fā)生率與安慰劑組相似,低于1%大于0.5%的不良事件有:消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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