使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，如配位禁忌，藥物過量，藥理作用等等，那么，利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

利魯唑片的藥代動(dòng)力學(xué)：

在健康男性志愿者中，通過單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復(fù)口服25至100mg對(duì)利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系，其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。

重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片，每日兩次，十天療程)，利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。

吸收：利魯唑口服后吸收迅速，并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收，絕對(duì)生物利用度為60±18%。

在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑，其吸收率及吸收程度下降。（Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。

分布：利魯唑在體內(nèi)分布廣泛，可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。

利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%，主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。

代謝：利魯唑主要以原形存在于血漿中，并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物，1種脲基衍生物及原形利魯唑。

已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性，因此在人體中未做研究。

排泄：排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。

尿中總排泄率為劑量的90%。葡萄糖醛酸衍生物占尿中代謝產(chǎn)物的85%以上。僅有劑量2%的利魯唑以原形存在于尿中。

特殊人群

老年人：在老年人(>70歲）中利魯唑多次口服給藥(50毫克利魯唑每天兩次治療4.5天)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受影響。

肝損傷：利魯唑50毫克單次口服給藥后，在輕度慢性肝功能不全的患者中，AUC大約升高1.7倍，在中度慢性肝功能不全的患者中，大約升高3倍。

腎損傷：在中度或重度慢性腎功能不全(肌酐清除率在10和50毫升/分鐘之間）的患者和健康志愿者中利魯唑50毫克單次口服給藥后，藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有明顯的差異。

人種：在健康的日本和高加索成年男性中進(jìn)行了一項(xiàng)臨床研究，每天兩次給藥8天后，評(píng)價(jià)利魯唑及其代謝產(chǎn)物N-羥基利魯唑的藥代動(dòng)力學(xué)。在日本和高加索受試者中，沒有發(fā)現(xiàn)利魯唑及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有人種間的差異。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）