是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,服用藥物是最好是看下說明書,那么,米氮平片(瑞美隆)會(huì)引起癲癇發(fā)作嗎?
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時(shí);偶見長達(dá)65小時(shí)的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。
半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。與食物同服不會(huì)影響米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
米氮平的清除與肌酐清除率相關(guān)。與正常受試者相比,米氮平的總體清除率在中度腎功能損害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73m)下降約30%,在重度腎功能損害患者(Clcr=<10ml/min/1.73m)下降約50%。腎功能損害患者應(yīng)慎用米氮平。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對(duì)人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
在上市前臨床試驗(yàn)中,2796名接受本品治療的美國和非美國患者中只報(bào)告了1例癲癇發(fā)作。但是,尚未對(duì)有癲癇發(fā)作病史的患者進(jìn)行對(duì)照試驗(yàn)。因此這些患者使用米氮平時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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