塞來昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。那么,對磺胺過敏者可以用塞來昔布膠囊?
本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。
在健康志愿者的臨床試驗中,本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次,最長達7天(高于推薦的治療劑量),對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關(guān)的嚴重心血管血栓性不良事件風險,尚不清楚。
通過在腎髓質(zhì)亨利氏袢的升襻、以及可能的遠端腎單位其他段增加重吸收,抑制PGE2合成可能導致水鈉潴留。在集合管中,PGE2通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。
塞來昔布膠囊禁忌:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實習編輯:李偉君)
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