塞來昔布膠囊主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺，那么，重度心力衰竭患者可以用塞來昔布膠囊嗎？

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來昔布，因?yàn)榇x清除的減低會導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大?？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時(shí)。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

塞來昔布膠囊禁忌：本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）