鹽酸氟西汀分散片的主要成分為鹽酸氟西汀。化學(xué)名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽,分子式:C17H18F3NO?HCL,分子量:345.79。那么,那些患者使用鹽酸氟西汀分散片應(yīng)更加注意?
鹽酸氟西汀分散片本品為白色橢圓形片。常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體,水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。該藥主要用來(lái)治療各類(lèi)抑郁癥,治療中能明顯改善抑郁心情,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn),提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。
服單劑量氟西汀,達(dá)峰時(shí)間為6-8小時(shí),食物可能延緩藥物的吸收,但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝,主要代謝為去甲氟西?。∟orfluoxe-tine),具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期,短暫給藥為1-3天;長(zhǎng)期給藥為4-16天。多次給藥,需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。
抽搐發(fā)作:對(duì)抗抑郁藥而言,抽搐發(fā)作是一個(gè)潛在的危險(xiǎn)。因此,同其它抗抑郁藥一樣,氟西汀須慎用于既往有抽搐發(fā)作史的患者?;颊甙l(fā)生抽搐發(fā)作或抽搐發(fā)作頻率增加,應(yīng)立即停藥。氟西汀應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性抽搐發(fā)作/癲癇患者,如用于癲癇控制穩(wěn)定的患者,則應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)護(hù)。
狂躁癥:抗抑郁藥應(yīng)慎用于既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣,一旦患者發(fā)生躁狂,應(yīng)立即停藥。
肝/腎功能:氟西汀主要經(jīng)肝臟代謝,通過(guò)腎臟排泄。對(duì)于嚴(yán)重肝功能紊亂的患者,應(yīng)降低服用量,如隔日給藥。連續(xù)給約2個(gè)月(每日20 mg)后,需要透析的嚴(yán)重腎衰患者(腎小球?yàn)V過(guò)率GFR[10 ml/min)與腎功能正常的對(duì)照者相比,血漿中氟西汀和去甲氟西汀水平無(wú)差異。
心臟疾?。涸谝豁?xiàng)雙盲試驗(yàn)中對(duì)312例服用本品患者的心電圖進(jìn)行評(píng)估,未發(fā)現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。然而,對(duì)于急性心臟疾病患者服用本品的臨床經(jīng)驗(yàn)尚有限,因此此類(lèi)患者應(yīng)慎用。
體重減輕:氟匹汀可能導(dǎo)致體重減輕,但通常與基線體重成比例。
糖尿?。禾悄虿』颊叻肧SRI可影Ilf4血糖濃度。服用氟西汀期間可能出現(xiàn)低血糖,停藥后繼而出現(xiàn)高血糖。應(yīng)調(diào)夠胰島素和口服降糖藥的劑量。
自殺/自殺觀念或臨床惡化:抑郁與患者自殺意念、自傷行為以及自殺(自殺相關(guān)事件)等危險(xiǎn)的發(fā)生率增加有關(guān)。這種危險(xiǎn)持續(xù)存在,直至癥狀顯著緩解。由于在治療的最初幾周內(nèi)或更長(zhǎng)的時(shí)間療效可能不明顯,因此在此期間應(yīng)該密切監(jiān)護(hù)患者,直至癥狀明顯好轉(zhuǎn)。臨床經(jīng)驗(yàn)表明,在康復(fù)的最初階段,自殺的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增加。
當(dāng)百優(yōu)解用于其他適應(yīng)癥時(shí),也有可能增加自殺相關(guān)事件的發(fā)生率。而這些事件的發(fā)生有可能與嚴(yán)重抑郁發(fā)作疾病狀態(tài)同時(shí)存在。因此,百優(yōu)解用與治療抑郁癥時(shí)所遵循的預(yù)防自殺的措施,同樣適用于治療其他適應(yīng)癥。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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