鹽酸氟西汀分散片本品為白色橢圓形片。常用其鹽酸鹽。本品是一種白至灰白色的結(jié)晶固體,水溶解度為14mg/ml。熔點(diǎn)179-182℃。該藥主要用來治療各類抑郁癥,治療中能明顯改善抑郁心情,及伴隨的焦慮癥狀和睡眠障礙。臨床試驗(yàn),提示該藥還能治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥和貪食癥。那么,鹽酸氟西汀分散片禁用于哪些患者呢??
服單劑量氟西汀,達(dá)峰時(shí)間為6-8小時(shí),食物可能延緩藥物的吸收,但不影響其生物利用度。藥物進(jìn)入體內(nèi)后94.5%與血漿蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相結(jié)合。藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4502D6酶代謝,主要代謝為去甲氟西汀(Norfluoxe-tine),具有與氟西汀相同的藥理活性。氟西汀在體內(nèi)的消除相半衰期,短暫給藥為1-3天;長期給藥為4-16天。多次給藥,需數(shù)周才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。原藥物及代謝物由尿中排泄。
對(duì)氟西汀或其輔料成份過敏患者禁用。
單胺氧化酶抑制劑(MAOI):有報(bào)告在接受選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)治療的患者同時(shí)合并單胺氧化酶抑制劑(MAOI),以及近期終止SSRI治療轉(zhuǎn)而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現(xiàn)嚴(yán)重的、有時(shí)甚至是致命的反應(yīng)。氟西汀的治療必須在不可逆的MAOI停藥2周之后開始。
有些病例可表現(xiàn)出類似5-羥色胺綜合征(類似神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥并可能被作出如此診斷)的特點(diǎn)。賽庚啶或丹曲林可能會(huì)對(duì)此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現(xiàn)的反應(yīng)包括:高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)不穩(wěn)定伴有生命體征的迅速波動(dòng)、以及精神狀態(tài)的變化,包括極度的激越,可能發(fā)展為譫妄和昏迷。
因此,氟西汀不宜與非選擇性MAOI合并使用。同樣,至少應(yīng)在停用本藥5周后,方可開始使用MAOI。如果氟西汀長期使用和/或服用劑量較高時(shí),可能需要更長的時(shí)間方可開始單胺氧化酶抑制劑治療。
不推薦合用可逆性MAOI(例如嗎氯貝胺)。氟西汀的治療可以在可逆性MAOI停藥后第二天開始。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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