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阿維A膠囊的藥代動力學怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/5 10:21:54
    導讀:健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時間為2~5小時(平均2.7小時)。

阿維A膠囊的主要成分為阿維A化學名:全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸分子式:C21H26O3分子量:326.44,那么阿維A膠囊的藥代動力學是怎樣的?

1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達峰時間為2~5小時(平均2.7小時)。多劑服用后,血漿濃度在2周內達穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關?;颊叨鄤┛诜⒕SA9個月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(平均48小時),而順式異構體為28~123小時(平均64小時)。

2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(平均54小時),在青年受試者中為39~70小時(平均53小時)。

3、口服吸收后,阿維A經(jīng)代謝及簡單的同分異構化互變?yōu)?3-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白

4、患者服用阿維A后,在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內阿維A酯的濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長,當阿維A酯用作主要治療藥物時,在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。

5、阿維A與食物同服,口服吸收最佳。

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(實習編輯:李麗娜)

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