藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

那么，阿維A膠囊(方希)有怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)？

阿維A膠囊(方希)用于治療以下疾病：1、嚴(yán)重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。2、其它角化性皮膚病。

健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后，阿維A的最大血漿濃度范圍為196～728ng/ml(平均416ng/ml)，達(dá)峰時(shí)間為2～5小時(shí)(平均2.7小時(shí))。多劑服用后，血漿濃度在2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10～50mg/d)8周，其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關(guān)?；颊叨鄤┛诜⒕SA9個(gè)月以上，清除半衰期(t1/2)為33～92小時(shí)(平均48小時(shí))，而順式異構(gòu)體為28～123小時(shí)(平均64小時(shí))。

在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(shí)(平均54小時(shí))，在青年受試者中為39～70小時(shí)(平均53小時(shí))。

口服吸收后，阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過(guò)代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結(jié)合，其中主要為血漿白蛋白。

患者服用阿維A后，在血漿樣本中檢測(cè)出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物)，其原因可能與飲酒有關(guān)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時(shí)后，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測(cè)到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達(dá)檢測(cè)水平，但是不能排除在無(wú)酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長(zhǎng)，當(dāng)阿維A酯用作主要治療藥物時(shí)，在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5～60mg/天)，其中有7.5%的患者血中檢測(cè)出阿維A酯(5～62ng/ml)，有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測(cè)限。

阿維A與食物同服，口服吸收最佳。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）