左洛復(fù)用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。那么,左洛復(fù)與華法林合用如何呢?
左洛復(fù)和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,左洛復(fù)只有少量([0.2%)以原形從尿中排出。食物對左洛復(fù)的生物利用度無明顯的影響。左洛復(fù)對男性每日口服一次50-200mg,左洛復(fù)表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,左洛復(fù)連續(xù)用藥14天,左洛復(fù)服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。左洛復(fù)對青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。左洛復(fù)平均半衰期為22-36小時(shí)。
左洛復(fù)與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復(fù)的血漿蛋白結(jié)合率為98%。左洛復(fù)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,左洛復(fù)有較大的分布容積。左洛復(fù)主要首先通過肝臟代謝,左洛復(fù)在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于左洛復(fù),約是左洛復(fù)的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,左洛復(fù)的半衰期是62-104小時(shí)。
左洛復(fù)與華法林合用:舍曲林200mg/日與華法林合用可引起較小的但有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的凝血酶原時(shí)間的延長,其臨床意義尚不明確。因此,舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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