開(kāi)博通為白色劃痕壓制片。開(kāi)博通的主要成份為卡托普利,其化學(xué)名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。那么,開(kāi)博通用于腎功能差者是怎樣呢?
開(kāi)博通口服后吸收迅速,開(kāi)博通的吸收率在75%以上。開(kāi)博通口服后15分鐘起效,1~1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。開(kāi)博通持續(xù)6~12小時(shí)。開(kāi)博通在血循環(huán)中的25%~30%與蛋白結(jié)合。開(kāi)博通的半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。
開(kāi)博通的降壓作用為進(jìn)行性,開(kāi)博通約數(shù)周達(dá)最大治療作用。開(kāi)博通在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。開(kāi)博通經(jīng)腎臟排泄,開(kāi)博通約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,開(kāi)博通可在血液透析時(shí)被清除。
開(kāi)博通為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,開(kāi)博通可以使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,開(kāi)博通通過(guò)抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。開(kāi)博通還可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。開(kāi)博通對(duì)心力衰竭患者,開(kāi)博通也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,開(kāi)博通具有增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
開(kāi)博通用于腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時(shí)用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時(shí),將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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