替比夫定片(素比伏)為口服藥品,用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么,替比夫定片(素比伏)的藥理毒理有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:沒有有意過量服用替比夫定的信息,但有一名受試者曾無意中過量服用,而沒有出現(xiàn)癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量,沒有出現(xiàn)不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受劑量尚未確定。如果服藥過量,患者應(yīng)該停止服用替比夫定,并針對中毒表現(xiàn)對患者進行監(jiān)控,必要時給予適當(dāng)?shù)囊话阒С种委煛H绻眠^量,可以考慮進行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時內(nèi),進行血液透析4小時可以清除約23%的替比夫定。
藥理毒理:1.作用機制:替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
2.抗病毒作用:在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用,結(jié)果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)在兩類細胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細胞培養(yǎng)中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
3.耐藥性:對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn),接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后,血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。
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(實習(xí)編輯:林博)
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