替比夫定片(素比伏)的主要成分為替比夫定，化學名稱為1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么，替比夫定片(素比伏)的說明書有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：替比夫定片

商品名稱：替比夫定片(素比伏)

英文名稱：TelbivudineTablets

拼音全碼：TiBiFuDingPian(SuBiFu)

【主要成份】本品主要成份為替比夫定，化學名：1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。

【成份】

分子式：C10H14N2O5

分子量：242.23

【性狀】本品為薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

【適應癥/功能主治】替比夫定用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

【規(guī)格型號】600mg*7s

【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下使用本品。成人和青少年（>=16歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次600mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者，按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進行血液透析終末期腎?。‥SRD）患者，應在醫(yī)生的指導下調(diào)整劑量和用法。終末期腎?。‥SRD)患者服用本品應在血液透析完后進行。肝功能損傷患者，無需改變推薦劑量和用法。服用本品期間，應當定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標,病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。

【不良反應】國外臨床研究中常見不良反應為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。本品可能造成患者CK值升高，在替比夫定注冊研究中，中度CK升高的患者比例顯著升高，為12.9%，部分患者有橫紋肌溶解傾向，偶見重癥肌無力。

【禁忌】本品禁止用于已證實對替比夫定及本品的其他任何成分過敏的病人。

【注意事項】

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治療的病人應密功監(jiān)測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。

2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用替比夫定慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密功監(jiān)測腎功能并適應調(diào)整劑量。

3.單用核苷類似物或合用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。

4.國為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用替比夫定治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施

【兒童用藥】替比夫定在16歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜于兒童和青少年。

【老年患者用藥】替比夫定在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。考慮到老年人由于各種并發(fā)癥造成的腎功能損傷，在使用本品時，應監(jiān)測患者的腎功能并相應調(diào)整藥物的劑量和用法。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】替比夫定可以億泌到大鼠的乳汁中，但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進行研究;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁，所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。

【藥物相互作用】替比夫定通過腎小球濾過和腎小管被動擴散的方式經(jīng)腎臟排泄，故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。

【藥物過量】沒有有意過量服用替比夫定的信息，但有一名受試者曾無意中過量服用，而沒有出現(xiàn)癥狀。健康受試者接受替比夫定1800mg/日為期4天的劑量，沒有出現(xiàn)不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受劑量尚未確定。如果服藥過量，患者應該停止服用替比夫定，并針對中毒表現(xiàn)對患者進行監(jiān)控，必要時給予適當?shù)囊话阒С种委煛Ｈ绻眠^量，可以考慮進行血液透析。在單次服用替比夫定200mg后的2小時內(nèi)，進行血液透析4小時可以清除約23%的替比夫定。

【藥理毒理】1.作用機制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3&plusmn;1.6&mu;M)和第二鏈(EC50value=0.2&plusmn;0.2&mu;M)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度&lt;=100&mu;M時不會抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度&lt;=10&mu;M時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類細胞系統(tǒng)中為0.2&mu;M左右。在細胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value&gt;100&mu;M)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實際治療(as-treated)的分析發(fā)現(xiàn)，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現(xiàn)可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

【藥代動力學】健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。在服用1~4小時（中值為2小時）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69&plusmn;1.25&mu;g/mL(mean&plusmn;SD)，AUC0-&infin;為26.1&plusmn;7.2&mu;g&middot;h/mL(mean&plusmn;SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3&mu;g/mL。每天一次600mg，連續(xù)給藥5~7天后達到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結(jié)合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析應相應調(diào)整劑量和服用方法。

【貯藏】密封、陰涼處保存。

【包裝】PVC/鋁塑泡罩包裝，每板含有7片薄膜衣片。每盒裝有7片。

【有效期】24月

【執(zhí)行標準】WS1-（X-077）-2010Z

【批準文號】國藥準字H20070028

【生產(chǎn)企業(yè)】北京諾華制藥有限公司

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（實習編輯：林博）

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