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左乙拉西坦片會(huì)出現(xiàn)乏力癥狀嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/21 20:05:27
    導(dǎo)讀:左乙拉西坦片代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。

左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片會(huì)出現(xiàn)乏力癥狀嗎?

左乙拉西坦片主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來(lái)。左乙拉西坦片的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測(cè)定乙酰胺基團(tuán)水解物。左乙拉西坦片代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

左乙拉西坦片在人體內(nèi)并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

左乙拉西坦片對(duì)成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明,藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似,分別為46.4%和42.2%。其中,嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡,乏力和頭暈,常發(fā)生在治療的開始階段。隨時(shí)間的推移,中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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