噻托溴銨粉吸入劑的主要成份為噻托溴銨?;瘜W(xué)名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,噻托溴銨粉吸入劑的口干反應(yīng)是怎樣呢?
噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。噻托溴銨粉吸入劑是一個(gè)長(zhǎng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,噻托溴銨粉吸入劑臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。噻托溴銨粉吸入劑通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨粉吸入劑可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。噻托溴銨粉吸入劑對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。
噻托溴銨粉吸入劑在呼吸道中,噻托溴銨粉吸入劑競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。噻托溴銨粉吸入劑的作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時(shí)以上。噻托溴銨粉吸入劑作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。噻托溴銨粉吸入劑解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。噻托溴銨粉吸入劑作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉吸入劑在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。
噻托溴銨粉吸入劑對(duì)支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。噻托溴銨粉吸入劑與M2受體的解離比與M3受體快。噻托溴銨粉吸入劑在體外研究中。噻托溴銨粉吸入劑對(duì)M3的受體亞型選擇性高于M2。噻托溴銨粉吸入劑的高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張藥。
噻托溴銨粉吸入劑在共有906例患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗(yàn)中,最經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)為口干。大約14%的患者發(fā)生口干。口干反應(yīng)通常較輕微且隨著持續(xù)治療該反應(yīng)會(huì)消失。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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