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達(dá)沙替尼片與克拉霉素可合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/2 11:13:59
    導(dǎo)讀:體外研究表明,達(dá)沙替尼是CYP3A4的底物。達(dá)沙替尼與強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如克拉霉素)同時(shí)使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此,在接受達(dá)沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,達(dá)沙替尼片克拉霉素可合用嗎?

該藥主要通過(guò)糞便清除,大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼后,大約89%劑量在10天內(nèi)清除,其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。原形的達(dá)沙替尼分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

一項(xiàng)達(dá)沙替尼單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究本品對(duì)肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當(dāng)于健康受試者接受70mg劑量。對(duì)于相當(dāng)于調(diào)整劑量為70mg的中度肝損害受試者,其達(dá)沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了47%和8%。對(duì)于相當(dāng)于調(diào)整劑量為70mg的重度肝損害受試者,其達(dá)沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了43%和28%。

體外研究表明,達(dá)沙替尼是CYP3A4的底物。達(dá)沙替尼與強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物(例如克拉霉素)同時(shí)使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此,在接受達(dá)沙替尼治療的患者中,不推薦經(jīng)全身給予強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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