隨著年齡的增長,機體各主要系統(tǒng)都發(fā)生不同程度的形態(tài)或功能上的改變,下面簡要介紹與藥動學及藥效學關系密切的幾個系統(tǒng)因年齡增長出現(xiàn)的變化。例如人心肌收縮力減弱、心臟充盈受限制、心臟收縮期延長,因此心肌耗氧和能量需要增加,對應激的適應力降低。老年人的心輸出量較年輕人減少30%~40%。30歲以后每增加1歲,心輸出量將減少1%、每搏輸出量減少0.7%,那老年人使用托吡酯片安全嗎?
托吡酯片的主要成分為托吡酯。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。本品用于初診為癲癇的患者的單藥物治療或曾經合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
生化研究得出托吡酯片與其抗癲癇作用有關的托吡酯的三個特性。由神經元持續(xù)去極化所反復激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴的模式阻斷,表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力,表明托吡酯可增強抑制性神經遞質的作用。
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。托吡酯片主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編輯:陳觀嬋)
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