卡培他濱片的藥理毒理是怎樣的呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/10/23 11:00:15

導(dǎo)讀：

卡培他濱片與血清蛋白結(jié)合率較低(64%)通過置換與能蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預(yù)測。那么，卡培他濱片的藥理毒理是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

卡培他濱片的藥理毒理是：

藥理作用

卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑?？ㄅ嗨麨I本身無細胞毒性，但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5-氟尿嘧啶，其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成，從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。

毒理研究

目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細菌（Ames試驗）或哺乳動物細胞（中國倉鼠V79/HPRT基因突變分析）突變?？ㄅ嗨麨I在體外對人外周血淋巴細胞有致斷裂作用，而在小鼠骨髓活體內(nèi)（微核試驗）卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變，還在小鼠體內(nèi)的微核試驗中引起染色體異常。

在小鼠的生育能力和總繁殖表現(xiàn)的研究中，口服卡培他濱劑量760mg/kg/天擾亂了發(fā)情期并導(dǎo)致生育能力下降。在妊娠小鼠中，此劑量下無胚胎存活。發(fā)情期的擾亂是可逆的。該劑量在這個試驗中引起了雄性的退化改變，包括精母細胞和精子細胞數(shù)目的減少。單獨的藥代動力學(xué)研究顯示，對應(yīng)于小鼠該5'-DFURAUC值的劑量大約是患者每日建議劑量的0.7倍。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)

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