每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,鹽酸納曲酮片兒童可以用嗎?
鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝,約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物,其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇(6-β-naltrexol),其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個(gè)次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出,原形由尿中排出的不到口服劑量的1%,由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動(dòng)力學(xué)來(lái)看,本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。
給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后,鹽酸納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50~200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時(shí)。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時(shí)。其平均消除t1/2和Tmax與用量無(wú)關(guān)。鹽酸納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于t1/2長(zhǎng),6-β-納曲醇的血濃度在長(zhǎng)期給藥時(shí)可增加40%。
兒童用藥:對(duì)18歲以下的個(gè)體使用本品的安全性問(wèn)題尚未確定。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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