使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

本品系克林霉素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解形成克林霉素而發(fā)揮抗菌活性。克林霉素作用機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，主要作用于革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。本品對(duì)金黃葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，對(duì)流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐紅霉素的金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對(duì)脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/ml，對(duì)消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/ml。

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素，吸收率約為90%，吸收不受食物影響。約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(按克林霉素計(jì)，兒童每次口服2-4mg/kg，每6小時(shí)一次，血藥濃度約可達(dá)2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血藥濃度約可達(dá)2.5-4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率極高，達(dá)90%以上，半衰期(t1/2)兒童約為2小時(shí)，成人約為2.5小時(shí)，肝腎功能損害時(shí)半衰期(t1/2)可延長。藥物吸收后迅速廣泛分布于除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內(nèi)達(dá)血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并在胎兒肝中形成較高濃度)。克林霉素經(jīng)肝內(nèi)代謝產(chǎn)生N-去甲克林霉素和克林霉素亞砜兩個(gè)有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。藥物和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時(shí)排泄率達(dá)10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）