普米克令舒的主要成份為布地奈德。普米克令舒為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。那么，普米克令舒的禁忌是怎樣呢？

普米克令舒采用人類肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，普米克令舒在體內(nèi)被迅速充分代謝。普米克令舒經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。普米克令舒的體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。普米克令舒在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計(jì)。

普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。普米克令舒對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，普米克令舒可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。普米克令舒以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

普米克令舒在4-6歲的哮喘兒童中，普米克令舒穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。普米克令舒的血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過推薦給藥劑量時(shí)，普米克令舒的藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。普米克令舒幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。普米克令舒迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

普米克令舒的禁忌：對布地奈德或任何其它成分過敏者禁用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）