心房顫動(dòng)簡稱房顫,是最常見的心律失常之一,是由心房主導(dǎo)折返環(huán)引起許多小折返環(huán)導(dǎo)致的房律紊亂。房顫總的發(fā)病率為0.4%,隨著年齡增長房顫的發(fā)生率不斷增加,75歲以上人群可達(dá)10%。那么泰畢全能用于治療房顫嗎?
泰畢全主要成分是達(dá)比加群酯,是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達(dá)比加群的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經(jīng)胃腸吸收后,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的達(dá)比加群。達(dá)比加群結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn),阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的后步驟及血栓形成。
泰畢全是具有極性的兩性離子,需要以不帶電荷的酯性前體藥的形式服用以提高生物利用度。達(dá)比加群酯血漿清除半衰期12~14h,規(guī)律用藥后3d達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,血漿蛋白結(jié)合率35%,80%以原型經(jīng)腎臟排出,20%以葡萄糖醛酸的形式經(jīng)肝臟以膽汁形式排出。腎功能不全顯著增加達(dá)比加群血藥濃度。肝功能輕度損壞對(duì)達(dá)比加群的藥代動(dòng)力學(xué)影響不大,不需要做劑量的調(diào)整。
泰畢全作為一種新型的可口服的直接凝血酶抑制劑,其臨床療效和安全性均可與華法林媲美,而且使用方便,不良的藥物相互作用少,出血風(fēng)險(xiǎn)低,不需要定期監(jiān)測凝血指。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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