藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,鹽酸伐地那非片跟華法林合用可以嗎?
伐地那非主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過(guò)糞便排泄(91-95%),小部分通過(guò)尿液排泄(2-6%)。
伐地那非(20mg)與華法林(25mg)聯(lián)合使用時(shí),未發(fā)現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)(凝血酶原時(shí)間和凝血因子II,VII和X)的相互作用。聯(lián)合使用華法林不影響伐地那非的藥代動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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