藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,嗎替麥考酚酯片(驍悉)與甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、氟哌酸和甲硝唑合用可以嗎?
口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學上的活性成份。在體內(nèi),MPAG通過肝腸循環(huán)被轉化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
在服藥后6-12小時后可觀察到血漿MPA濃度的第二個峰值。同時服用消膽胺(4g,tid),可以使MPA的AUC大約降低40%(主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度)。這個現(xiàn)象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。
腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高,MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、氟哌酸和甲硝唑:單獨將驍悉與任何抗生素聯(lián)合使用未觀察到對MPA的全身暴露量產(chǎn)生影響。相反,給予單劑驍悉后,聯(lián)合使用氟哌酸和甲硝唑可以將MPA的AUC0-48降低30%。
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(實習編輯:李建雄)
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