安律凡用于治療精神分裂癥。主要成分為阿立哌唑?；瘜W(xué)名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么，安律凡與酮康唑合用是怎樣呢？

安律凡經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，安律凡口服片劑的絕對(duì)生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。安律凡在體內(nèi)分布廣泛，安律凡靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。安律凡在治療濃度下，安律凡及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率超過99%。

安律凡在體內(nèi)，安律凡主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。安律凡在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時(shí)，安律凡活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。

安律凡與酮康唑合用：同時(shí)服用酮康唑（200mg/天，連續(xù)14天）和15mg單劑量安律凡，安律凡及其活性代謝物的AUC分別增加63%和77%。沒有對(duì)更高劑量（400mg/天）的酮康唑進(jìn)行研究。當(dāng)同時(shí)服用酮康唑和安律凡時(shí)，應(yīng)將安律凡的劑量降至常用劑量的一半。預(yù)期其它CYP3A4強(qiáng)抑制劑（伊曲康唑等）有相似的作用，也需相應(yīng)降低劑量；沒有對(duì)CYP3A4的弱抑制劑（紅霉素、柚子汁等）進(jìn)行研究。當(dāng)停用聯(lián)合治療中的CYP3A4抑制劑時(shí)，應(yīng)增加安律凡的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）