安律凡為藍(lán)色片。安律凡用于長期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。那么,過量使用安律凡會是怎樣呢?
安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。
安律凡口服后吸收良好,安律凡的血漿濃度在3~5小時內(nèi)達(dá)到峰值,片劑的絕對口服生物利用度是87%。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動力學(xué)得到預(yù)測。安律凡在穩(wěn)態(tài)時,安律凡的藥代動力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除,兩個參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
安律凡可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用15mg片,沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時和12小時。安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。
安律凡的藥物過量:目前,在全球范圍內(nèi)共報道了76例故意或意外阿立哌唑過量,包括單獨(dú)使用阿立哌唑過量和與其它藥物合并用藥時過量,沒有死亡病例。44例已知結(jié)果的病例中,33例恢復(fù)并且沒有后遺癥,1例恢復(fù)但有后遺癥(瞳孔散大和感覺異常)。已知阿立哌唑最大急性攝入量為1,080mg(每日推薦最大劑量的36倍),該患者完全恢復(fù)。76例中包括10例故意或意外阿立哌唑過量的兒童病例(年齡12歲或以下),阿立哌唑最大攝入量為195mg,沒有死亡病例。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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