丙酸氟替卡松吸入氣霧劑適用于成人及4歲和4歲以上兒童哮喘的預(yù)防性治療。那么,哪些患者禁用丙酸氟替卡松吸入氣霧劑呢?
丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對(duì)人類志愿者口服放射性標(biāo)記和未標(biāo)記的丙酸氟替卡松的研究表明,根據(jù)所用劑量不同,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑大部分劑量(87-100%)自糞便排泄,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑其中多達(dá)75%為原形藥物。1-5%的劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對(duì)健康志愿者口服16mg單劑量藥物,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑產(chǎn)生的血藥濃度小于0.5ng/mL。
丙酸氟替卡松吸入氣霧劑對(duì)健康志愿者單劑靜脈注射2mg藥物,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的清除率與肝血流(900mL/分)速度接近,而腎清除率0.11mL/分)不到1%。這些結(jié)果表明肝清除幾乎是完全的??诜锢枚冉咏诹恪1岱婵ㄋ晌霘忪F劑靜脈注射給藥時(shí),丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)與給藥劑量成正比。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑在身體內(nèi)廣泛分布。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的穩(wěn)態(tài)分布體積接近300L,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑清除率高達(dá)1.1L/分,提示廣泛地肝清除。
丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的血漿峰濃度在3-4小時(shí)內(nèi)減少近98%,且在終末半衰期(約8小時(shí))后,血漿中藥物的濃度很低。丙酸氟替卡松吸入氣霧劑在動(dòng)物和人類試驗(yàn)中,丙酸氟替卡松吸入氣霧劑拋射劑HFA-134a經(jīng)呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因達(dá)峰時(shí)間(tmax)和平均殘留時(shí)間均極短暫,所以HFA-134a在血漿中停留時(shí)間短而沒有蓄積。
對(duì)任何種類的丙酸氟替卡松有過敏史的病人禁用丙酸氟替卡松吸入氣霧劑。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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