鹽酸特比萘芬片的藥代動力學如何啊？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/10/9 10:12:14

導讀：

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，鹽酸特比萘芬片的藥代動力學如何？

鹽酸特比萘芬片的藥代動力學：特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經首過代謝后的絕對生物利用度為約50%?？诜蝿?.25g特比萘芬，在1.5小時后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%，血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值，能夠計算出長約30小時的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調整劑量。

特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%)，它迅速經真皮彌散。聚集于親脂性的角質層。特比萘芬也能經皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開始治療后第一周內即可以分布到甲板。

特比萘芬經過至少7種CYP同工酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。生物轉化后的代謝產物無抗真菌活性，主要經尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平高。

對腎損傷(肌酐清除率[50ml/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。

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（實習編輯：王博英）

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