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賀甘定的乳酸酸中毒是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/3 17:40:42
    導讀:賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時的鏈終止物。

賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定的主要成分為拉米夫定?;瘜W名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,賀甘定的乳酸酸中毒是怎樣呢?

賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復制,它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。

賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委?。賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應用時,賀甘定在對抗細胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。

賀甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。賀甘定對HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含拉米夫定進行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。

賀甘定的乳酸酸中毒 :使用核苷類似物后有出現(xiàn)乳酸酸中毒的報道,通常與嚴重肝腫大和脂肪肝有關(guān)。早期癥狀(symptomatic hyperlactatemia)包括良性的消化道癥狀(如惡心、嘔吐和腹痛),不明確的身體不適、食欲不振、體重減輕,呼吸道癥狀(急促和/或深呼吸)或神經(jīng)學方面的癥狀(包括運動神經(jīng)衰弱)。乳酸酸中毒,有較高的死亡率,可能與胰腺炎、肝損傷、腎損傷有關(guān)。乳酸酸中毒通常在治療數(shù)月后發(fā)生。當患者出現(xiàn)原因不明的代謝性/乳酸酸中毒、進行性肝腫大或轉(zhuǎn)氨酶迅速升高,應立即停止核苷類似物的治療。

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(實習編緝:張桂平)

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