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賀普丁的乳酸酸中毒會是怎樣嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/17 13:16:09
    導讀:賀普丁主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀普丁需在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%)。

賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委?。那么?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://m.hbyuguan.com/zt/hepuding/" target="_blank">賀普丁的乳酸酸中毒會是怎樣嗎?

賀普丁較少的數(shù)據(jù)顯示,賀普丁能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達腦脊液(CSF)。賀普丁對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀普丁服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下其細胞內(nèi)三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動力學是等效的。賀普丁主要以原型通過腎臟的排泄而清除。賀普丁需在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀普丁與血漿蛋白結(jié)合率低。

賀普丁在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學,賀普丁與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中,賀普丁與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。賀普丁口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解賀普丁進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系。賀普丁的活性部分,賀普丁在細胞內(nèi)的終末半衰期(16-19小時)較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時)長。

賀普丁的乳酸酸中毒:使用核苷類似物后有出現(xiàn)乳酸酸中毒的報道,通常與嚴重肝腫大和脂肪肝有關(guān)。早期癥狀(symptomatichyperlactatemia)包括良性的消化道癥狀(如惡心、嘔吐和腹痛),不明確的身體不適、食欲不振、體重減輕,呼吸道癥狀(急促和/或深呼吸)或神經(jīng)學方面的癥狀(包括運動神經(jīng)衰弱)。乳酸酸中毒,有較高的死亡率,可能與胰腺炎、肝損傷、腎損傷有關(guān)。乳酸酸中毒通常在治療數(shù)月后發(fā)生。當患者出現(xiàn)原因不明的代謝性/乳酸酸中毒、進行性肝腫大或轉(zhuǎn)氨酶迅速升高,應(yīng)立即停止核苷類似物的治療。

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(實習編緝:邵澤妹)

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