非布司他片,有效期是24個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司。那么,非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,非布司他的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。每24小時(shí)給予治療劑量時(shí),體內(nèi)無蓄積。非布司他的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。通過群體藥代動(dòng)力學(xué)分析,非布司他在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。
1、吸收:口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。還未進(jìn)行非布司他片的絕對(duì)生物利用度研究。
2、分布:非布司他平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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