非布司他片主要活性成份為非布司他。為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。那么,非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
非布司他片適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療,不推薦用于無(wú)臨床癥狀高尿酸血癥。
非布司他片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
非布司他片的藥代動(dòng)力學(xué)是在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時(shí)給予治療劑量沒(méi)有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。
非布司他片的老年患者用藥是老年患者使用本品無(wú)需劑量調(diào)整。與其他年齡組相比,在安全性及有效性方面無(wú)臨床顯著差異,但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年患者(≥65歲)多劑量口服給藥非布佐司他后的Cmax及AUC24與年輕患者(18-40歲)相似。
非布司他片的孕婦用藥是在器官生成期對(duì)大鼠和兔子口服給藥非布佐司他,劑量達(dá)到48mg/kg(按照體表面積計(jì)算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時(shí),無(wú)致畸性。在器官生成期及泌乳期,對(duì)懷孕期大鼠口服給藥本品,劑量達(dá)到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍),發(fā)現(xiàn)新生兒死亡率增加,新生兒體重增加減少。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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