依折麥布片的主要成份為依折麥。依折麥布片可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。那么，依折麥布片的不良反應是怎樣呢？

依折麥布片口服后，依折麥布片被迅速吸收，并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麥布-葡萄糖苷酸）。依折麥布片的葡萄糖苷酸結合物在服藥后1～2小時內(nèi)達到平均血漿峰濃度（Cmax），依折麥布片則在4～12小時出現(xiàn)平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中，故無法測得其絕對生物利用度。依折麥布片同食物（高脂或無脂飲食）一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88～92%。

依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合（II相反應），并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過的種屬中，有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10～20%和80～90%。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢，提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。

依折麥布片的不良反應：為期8-14周的臨床研究中，3366位患者每天單獨或與他汀類聯(lián)合應用本品10mg，研究結果表明：患者普遍對本品耐受性良好，不良反應輕微且呈一過性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗組由不良反應導致的試驗終止率與安慰劑組相當。在單獨應用本品的患者(n=1691)、與他汀類聯(lián)合應用的患者(n=1675)中，常見的(≥1/100，<1/10)與藥物相關的不良反應情況如下：單獨應用本品：頭痛、腹痛、腹瀉。與他汀類聯(lián)合應用：頭痛、乏力；腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心；ALT升高、AST升高；肌痛。實驗室指標：在本品單獨應用的對照臨床研究中，本品(0.5％)與安慰劑(0.3％)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類聯(lián)合應用研究中，聯(lián)合應用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨應用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無關，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨應用本品或與他汀類聯(lián)合應用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨應用他汀類相似。

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（實習編緝：鐘麗冰）