藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能損害患者使用達沙替尼片要注意些什么?
達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導劑。
肝腎功能損害:一項達沙替尼單劑量藥代動力學研究本品對肝功能損害的影響,該研究比較了8名中度肝損害受試者接受50mg劑量,5名重度肝損害受試者接受20mg劑量,其劑量相當于健康受試者接受70mg劑量。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的中度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了47%和8%。對于相當于調(diào)整劑量為70mg的重度肝損害受試者,其達沙替尼平均Cmax和的AUC與正常肝功能受試者相比,分別減少了43%和28%。
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(實習編輯:李偉君)
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