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達(dá)沙替尼片對(duì)生殖力有影響嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/25 14:48:56
    導(dǎo)讀:達(dá)沙替尼片對(duì)生殖力影響:達(dá)沙替尼對(duì)精子的作用尚不詳,因此,性活躍的男性和女性在治療期間應(yīng)當(dāng)采取有效的避孕措施。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,達(dá)沙替尼片對(duì)生殖力有影響嗎?

達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

體外研究中,達(dá)沙替尼在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達(dá)沙替尼可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通道,以及多藥耐藥基因過表達(dá)。此外,達(dá)沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,達(dá)沙替尼能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。

生殖力:達(dá)沙替尼對(duì)精子的作用尚不詳,因此,性活躍的男性和女性在治療期間應(yīng)當(dāng)采取有效的避孕措施。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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