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達(dá)沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/22 14:36:21
    導(dǎo)讀:達(dá)沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。

達(dá)沙替尼片的主要成分為達(dá)沙替尼。本品為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么達(dá)沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

達(dá)沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內(nèi),AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān),總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗(yàn)中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝,主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4。

達(dá)沙替尼片適用于對(duì)包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

白血病,亦稱作血癌,是一類造血干細(xì)胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細(xì)胞失去進(jìn)一步分化成熟的能力而停滯在細(xì)胞發(fā)育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細(xì)胞大量增生積聚并浸潤其他器官和組織,同時(shí)使正常造血受抑制,臨床表現(xiàn)為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。

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(實(shí)習(xí)編輯:歐國榮)

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