藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能不全患者使用氟伐他汀鈉緩釋片要注意什么?
氟伐他汀主要作用于肝臟,肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計算其絕對生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布容積(Vz/f)為330升。超過98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合,這種結(jié)合與氟伐他汀,華法令,水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關(guān)。
氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明,氟伐他汀的生物轉(zhuǎn)化是通過多種細胞色素P450(CYP450)途徑完成的,抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很小,而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。
一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用,這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令,但臨床上尚無數(shù)據(jù)證實。
肝功能損害患者:活動性肝病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者,禁用本品。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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