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左氧氟沙星片藥代動力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 15:19:54
    導(dǎo)讀:本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達(dá)峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,左氧氟沙星片藥代動力學(xué)如何?

氧氟沙星片藥代動力學(xué)

據(jù)文獻(xiàn)資料:本品藥代動力學(xué)特征(ADME)為:

吸收:本品口服后吸收迅速,1~2小時后血漿濃度達(dá)峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內(nèi)單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動力學(xué)呈線性關(guān)系,500mg或750mg劑量每日一次,48小時內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。500mg每日一次的峰谷濃度分別為5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,750mg每日一次的峰谷濃度分別為8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本藥與食物同服,達(dá)峰時間延遲1小時,峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注,血漿濃度譜變化相似,所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉(zhuǎn)化。

分布:本品500mg或750mg單劑和多劑口服后,其平均分布容積為74-112L。

代謝:本品在血漿或尿中穩(wěn)定,不轉(zhuǎn)化為其對映體D-氧氟沙星,主要以原形從尿中排出。本藥口服后,48小時內(nèi)約87%藥物原形從尿中檢出,72小時內(nèi)糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產(chǎn)物和氧化代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。

排出:左氧氟沙星主要以原形從尿中排出,平均血漿消除半衰期為6-8小時。

特殊人群:

1.腎功能不全患者:左氧氟沙星腎清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2?)延長,為避免藥物蓄積,應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。

2.肝功能不全患者:尚無肝功能不全患者藥代動力學(xué)研究資料。由于本藥在體內(nèi)基本沒有代謝,推測可能沒有太大影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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