酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥物依賴是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3～4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后，酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6，400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示，酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞中，酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時(shí)，酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球?yàn)V過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。

酒石酸伐尼克蘭片的藥物依賴：低于1/1000的患者在本品臨床研究中報(bào)告欣快感。更高劑量（大于2mg）的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示暢沛不會產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3%的患者會出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。在1項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg暢沛會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）