藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,糖尿病患者可以使用依托考昔片嗎?
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現5種代謝產物。其主要代謝產物為6’?羧酸衍生物,由6’?羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
在健康個體中,靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。
對于有明顯的心血管事件危險因素(如糖尿?。┗蚰┥覄用}病的患者,在接受本品治療前應經過謹慎評估。
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(實習編輯:李偉君)
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