依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，老年患者使用依托考昔片是怎樣呢？

依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。依托考昔片的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。

依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。依托考昔片在健康個體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。

依托考昔片的老年患者用藥：老年人(65歲及以上)的藥代動力學(xué)特性與年輕人類似。臨床研究顯示，老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率；依托考昔組和對照組之間的差異對于老年患者和年輕患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）