坎地沙坦酯片在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦?？驳厣程篂檠芫o張素IIAT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。那么，坎地沙坦酯片飯前吃還是飯后吃?尿中排泄率如何?

坎地沙坦酯片的用法用量：口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg，或遵醫(yī)囑，最大可用32mg。一般情況下，4mg早飯后首次服藥，然后，停藥1天，再連續(xù)7天反復(fù)服藥。

在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示：患者多次服用坎地沙坦酯片可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;坎地沙坦酯片2～8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過率無明顯影響;對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對(duì)腦血流量無影響。

對(duì)原發(fā)性高血壓患者(38～68歲)8例，老年原發(fā)性高血壓患者(65～70歲)6例，伴有腎功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，1日1次，4mg早飯后首次服藥，停藥1天后，再連續(xù)7天反復(fù)給藥時(shí)，在尿中均未檢出原形藥物，活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。在服藥至24小時(shí)的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為11～12%，老年原發(fā)性高血壓患者為11～12%，伴有肝功能障礙的患者約為10～11%，三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第一天為1.1%，第9天為1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的腎功能正常者，第一天為6.8%，第9天為9.3%。從以上反復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度、尿中排泄度來看，可認(rèn)為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見藥物蓄積性。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）