西洛他唑片消化系統(tǒng)的不良反應偶有食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。那么，西洛他唑片的藥代動力學是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

西洛他唑片的藥代動力學是：

本藥口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。本藥主要通過肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4，)，代謝物主要經尿排泄。兩種代謝產物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學特征呈劑量相關性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時，長期給藥后本藥及其代謝產物可引起體內蓄積，數(shù)天內血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個具有藥理活性的代謝產物的藥代動力學特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。

本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑為97.4%，4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。輕度的肝損害不影響蛋白結合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑對血漿中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。

本藥主要以代謝產物的形式消除，而代謝產物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19?？诜派湫詷擞浀奈髀逅?00mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。原藥在尿中屬檢測不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產物形式排泄。

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(實習編輯：盧錦銳)