西洛他唑片(培達(dá))偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時(shí)請(qǐng)停止服用。那么，西洛他唑片(培達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

西洛他唑片(培達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)有：

1．血藥濃度

給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí)，血藥濃度迅速上升，服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/mL。另外，血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時(shí)，β相為18.0小時(shí)。另外，在血漿中可檢出，西洛他唑經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。

給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí)，飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時(shí)的2.3倍及1.4倍。

2．代謝酶

西洛他唑主要被肝微粒體中細(xì)胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝（invitro）。

3．蛋白結(jié)合率

西洛他唑:95%以上（invitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）

活性代謝物OPC-13015:97.4%（invitro、超濾法、1μg/mL）

活性代謝物OPC-13213:53.7%（invitro、超濾法、1μg/mL）

4.在腎功能障礙患者中的體內(nèi)代謝

給重度腎功能障礙患者連續(xù)8天口服西洛他唑1天0.1g時(shí)，與健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分別減少了29%、39%，而活性代謝產(chǎn)物OPC-13213的Cmax、AUC分別增加了173%、209%。在輕度及中度患者中未發(fā)現(xiàn)差異。

5．在肝功能障礙患者中的體內(nèi)代謝

給輕度及中度肝功能障礙患者單次口服西洛他唑0.1g時(shí)，血藥濃度與健康成人相比未發(fā)現(xiàn)差異。（西洛他唑的Cmax減少了7%、AUC增加了8%。）

6．分布

給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)，給藥后1小時(shí)的最高分布臟器是胃，在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。

7．排泄

給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時(shí)，至給藥后72小時(shí)的排泄率，尿中為42.7%，糞便中為61.7%。

8．通過(guò)胎盤及進(jìn)入乳汁

用大鼠進(jìn)行試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)有進(jìn)入胎盤及乳汁的現(xiàn)象。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)