賀普丁的主要成分為拉米夫定,化學(xué)名稱(chēng)為:(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫雜環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,肝損害患者服用賀普丁是怎樣呢?
賀普丁對(duì)HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗(yàn)和采用含賀普丁進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。M184V變種對(duì)拉米夫定表現(xiàn)出很低的敏感性,并且在體外試驗(yàn)中顯示較低的病毒復(fù)制能力。
賀普丁為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛YR普丁是一種核苷類(lèi)似物,賀普丁具有抑制HIV和HBV的作用。賀普丁在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀普丁主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時(shí)的鏈終止物。賀普丁中的三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制,它對(duì)于已對(duì)齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。
賀普丁與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí),賀普丁在對(duì)抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀普丁的體外試驗(yàn)表明:賀普丁的耐藥的病毒分離株當(dāng)對(duì)拉米夫定產(chǎn)生耐藥時(shí),該病毒分離株將再度對(duì)齊多夫定敏感,但該項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未被確定。
賀普丁用于肝損害患者:來(lái)自中重度肝損害患者的資料顯示,肝功能不全對(duì)拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)影響不顯著。根據(jù)這些資料,對(duì)于有中-重度肝損害的患者不必調(diào)整用藥劑量,除非同時(shí)伴有腎功能受損。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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