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普瑞巴林膠囊的藥理毒理是?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/3 10:18:13
    導讀:普瑞巴林膠囊的藥理毒理是:普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。

普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林,化學名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式:C8H17NO2分子量:159.23,本品為硬膠囊、內容物為白色至類白色粉末,那么普瑞巴林膠囊的藥理毒理是什么?

普瑞巴林膠囊的藥理毒理是:普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質的鈣依賴性釋放。

雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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(實習編輯:歐國榮)

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