普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林，化學名為(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。它為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。那么，普瑞巴林膠囊的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？

【藥物過量】人體急性藥物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗有限。臨床研發(fā)項目中，報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應類型與推薦劑量組沒有臨床差異。藥物過量的治療或處理：普瑞巴林過量沒有特異性解毒藥物。如果確認藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床

【藥理毒理】普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴丁）的研究結(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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（實習編輯：林博）